缬沙坦和厄贝沙坦有区别,哪个好?药剂师说得很清楚,不要吃错。

高血压是一种常见的慢性病,大多数患者需要长期服药。抗高血压药物种类繁多,其中血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)是常用药物之一,简称“沙坦类药物”,而厄贝沙坦和缬沙坦是沙坦类抗高血压药物的代表药物。两者有什么区别?哪个更好?

厄贝沙坦和缬沙坦的适应症都是原发性高血压。从这个角度来看,两者没有区别。不同的是适应症超出说明书(超出药品说明书标明的适应症)。

临床研究表明,厄贝沙坦能显著降低蛋白尿(微量白蛋白尿),尤其对高血压合并微量白蛋白尿和高血压合并糖尿病患者疗效显著。蛋白尿是肾损伤的主要症状之一,久而久之会引起肾功能衰竭,降低身体各方面,尤其是免疫力。减少蛋白尿有助于延缓肾病发展,防止肾病恶化。

缬沙坦可逆转心室重构,改善心功能,降低心力衰竭患者的死亡率,尤其适用于高血压合并心力衰竭或心肌梗死患者。治疗心力衰竭的新药——沙库巴曲滨缬沙坦钠片,由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲滨和缬沙坦组成,有力地证明了缬沙坦在改善心力衰竭方面的积极作用。

也就是说,需要减少蛋白尿的高血压患者更适合厄贝沙坦;缬沙坦更适合需要心脏功能的患者。

厄贝沙坦的生物利用度为60%~80%,血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。缬沙坦的生物利用度约为25%,达到血药浓度峰值的时间为2小时,清除半衰期约为9小时。这些专业细节你可能不太熟悉,我们来仔细看看。

生物利用度是指药物吸收进入人体循环的速度和程度。一般来说,生物利用度越高越好。血浆达峰时间是指服药后血浆浓度达到峰值的时间,反映了药物起效的速度。消除半衰期是指药物浓度降至最高血药浓度的一半所需的时间,半衰期长说明药物起效时间长。

从药代动力学角度来看,厄贝沙坦在生物利用度、起效时间和药物作用持续时间方面均优于缬沙坦。

厄贝沙坦主要在肝脏中代谢,在肝脏中由细胞色素P4502C9代谢。缬沙坦很少在肝脏代谢,主要以原型形式排出,其中70%通过胆道排出,其余通过肾脏排出。这和联合用药有什么关系?我们需要从细胞色素P4502C9开始。

细胞色素P450,简称CYP450,是肝脏中主要的药物代谢酶。CYP450是一个大家族,包括很多药物和酶。我们可以把这些药物和酶理解为一系列的安全通道。药物进入人体后,必须从一个或几个通道出去。如果多种药物经过同一通道,可能会相互作用,导致药物蓄积,降低疗效,增加不良反应风险。

很多药物走2C9的通道,包括厄贝沙坦。与代谢途径相同的药物合用时要慎重,而缬沙坦与其他药物的相互作用较小,联合使用更安全。

总之,厄贝沙坦和缬沙坦都是比较好的药物,两者没有绝对的区别。具体选择要根据患者的实际情况。