盐酸美他环素胶囊对肝功能有害吗?
标准光源
药品名称
通用名:盐酸美他环素胶囊商品名:英文名:Metacycline Hydrochlorides capsulates中文拼音:YansuanMeitahuansuJiaonang本品主要成分为盐酸美他环素,化学名称为[4S-(4α,4α,5α,5α,56,438+02α)]-6-亚甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a -五羟基-1,其结构式为:分子式:C22H22N2O8 HCl分子量:478.89。
作文
性格;角色;字母
本品为胶囊。
功能类别
药理学和毒理学
本品属于四环素类抗生素。一些四环素或土霉素耐药菌株仍对本品敏感。许多立克次氏体、支原体、衣原体、一些非典型分枝杆菌和螺旋体对本品敏感,但肠球菌对其耐药。其他如放线菌、炭疽、单核细胞增多性李斯特菌、梭菌、诺卡氏菌、弧菌、布鲁氏菌、弯曲杆菌和耶尔森菌对本产品敏感。本品对淋球菌有一定的抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对美他环素也有耐药性。多年来,由于四环素类药物的广泛应用,临床常见病原菌对美他环素耐药严重,包括葡萄球菌等革兰氏阳性菌和大部分肠杆菌科细菌。本品与不同四环素品种之间存在交叉耐药性。本品的作用机制是药物能与细菌核糖体30S亚基的A位结合,抑制肽链的生长,影响细菌蛋白质的合成。
药物动力学
可以口服吸收。单次口服500mg后,血药浓度峰值(Cmax)约为2mg/L,血液消除半衰期(t1/2?)16小时,蛋白结合率为80%,在体内广泛分布。约50%的剂量通过自尿排出,仅5%在72小时内通过粪便排出。
指示
1.本品作为首选或药物,可用于以下疾病:(1)立克次体,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热。(2)支原体感染。(3)衣原体感染,包括鹦鹉热、性传播淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎和沙眼。(4)回归热。(5)布鲁氏菌病。(6)霍乱。(7)兔子热。(8)瘟疫。(9)软下疳。布鲁氏菌病和鼠疫的治疗应与氨基糖苷类药物联合使用。2.由于常见病原菌对四环素类药物耐药严重,只有当病原菌对此类药物敏感时,才能提示选择此类药物。本品不适用于溶血性链球菌感染和葡萄球菌感染。3.本品可用于破伤风、气性坏疽、雅司病、梅毒、淋菌性尿道炎、宫颈炎、钩端螺旋体病、放线菌和李斯特菌感染的青霉素过敏患者。4.可用于中重度痤疮的辅助治疗。
用法用量
成人每12小时口服300mg,8岁以上儿童每12小时按体重服用5mg/kg。
反作用
1.消化系统:胃肠道症状,如恶心、呕吐、上腹部不适、腹胀、腹泻,偶尔出现胰腺炎。偶有食管炎、食管溃疡报告,多为服药后立即上床的患者。2.肝毒性:通常为脂肪肝变性,易发生于孕妇和原有肾功能损害的患者,也可发生于无上述情况的患者。本品引起的胰腺炎也可与肝毒性同时发生,患者不伴有原发性肝病。3.过敏:斑丘疹和红斑常见。另外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎、系统性红斑狼疮,表皮剥脱性皮炎不常见。偶尔会出现过敏性休克和哮喘。一些使用本产品的患者在阳光下可能会有光敏性。因此,建议患者不要直接接触阳光或紫外线,一旦皮肤出现红斑应立即停药。4.血液系统:偶尔可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多。5.中枢神经系统:偶有良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视乳头水肿等。6.肾毒性:肾功能明显损害的患者可出现氮质血症、高磷血症和酸中毒。7.双重感染:长期应用本品可诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌的双重感染,甚至导致败血症。8.应用本品可减少人体内正常菌群,导致维生素缺乏、真菌繁殖、口干、咽炎、口角炎、舌炎等。
禁忌
对四环素类药物有过敏史者禁用。
需要注意的事项
1.交叉过敏反应:对四环素类药物过敏的人可能对本品过敏。2.对诊断的干扰:(1)测定尿儿茶酚胺(欣格蒂法)浓度时,由于本品对荧光的干扰,测定结果可能会偏高。(2)本品可提高碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清转氨酶(AST、ALT)的测定值。3.长期用药应定期检查血常规和肝肾功能。4.使用本品时,应饮用足够的水(约240ml),避免食道溃疡,减少胃肠刺激。5.本品应在饭前1小时或饭后2小时空腹口服,以免食物影响吸收。6.存在以下情况时慎用或避免使用:(1)已有肝病史的患者不宜使用此类药物。(2)肾功能不全患者不宜使用此类药物。如果有适应症,应仔细考虑并调整剂量。7.在性病治疗中,如果怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前必须进行暗场镜检和血清学检查,后者是1次一个月,至少4次。
孕妇和哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨骼的钙质区域,引起胎儿牙齿变色,釉质再生不良,抑制胎儿骨骼生长。这种药在动物体内有致畸作用,所以不适合孕妇服用。本品可从母乳中分泌,母乳中浓度较高,哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。
儿童用药
8岁以下儿童不宜使用本产品。
老年患者用药
老年患者常伴有肾功能不全,应适当调整剂量。本品易引起老年患者肝毒性,慎用。
药物相互作用
1.与碳酸氢钠等抗酸剂合用时,可因胃内pH值升高而降低本品的吸收和活性,故服用本品后1 ~ 3小时内不宜服用抗酸剂。2.含钙、镁、铁等金属离子的药物可与本品形成不溶性络合物,口服后会降低本品的吸收。3.与全身麻醉药物甲氧氟醚合用可增强其肾毒性。4.与呋塞米等利尿剂合用时,可加重肾功能损害。5.与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用可加重肝损伤。6.降血脂药物Coleenamine或Coletipol会影响本品的吸收,必须间隔数小时单独服用。7.本品会降低避孕效果,增加月经外出血的可能性。8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性,因此接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药物的剂量。
过量
本品无特效拮抗剂。当药物过量时,应给予对症治疗和支持治疗,如催吐、洗胃、大量饮水和补液。
规范
按C22H22N2O8计算,(1) 0.1g (2) 0.2g。
储存
密封并储存在阴凉干燥的地方。
包裹
有效期间