兰索拉唑胶囊的药理学和毒理学

本品为苯并咪唑类化合物，口服吸收后转移至胃黏膜，在酸性条件下转化为活性结构。这种活性物质与质子泵的SH基((H++K+)-ATPase)结合，从而抑制这种酶的活性，所以能抑制胃酸的分泌。1.(h++ K+)-ATP酶活性的抑制作用兰索拉唑能抑制狗胃粘膜(h++ K+)-ATP酶的活性(体外实验)。2.抑制壁细胞产酸兰索拉唑能抑制组胺、乙酰胆碱和胃泌素刺激的狗胃粘膜离体壁细胞的泌酸(体外实验)。3.抑制胃酸分泌1)胃泌素刺激引起的胃酸分泌:健康成人连续7天口服兰索拉唑30mg 1天，可明显抑制胃泌素引起的胃酸分泌，此作用可持续24小时。2)胰岛素刺激引起的酸分泌:健康成人口服兰索拉唑30mg，1天，连续7天，可明显抑制胰岛素引起的酸分泌。3)夜间胃酸分泌:对健康成人，连续7天口服兰索拉唑30mg 65，438+0天，可明显抑制夜间胃酸分泌。4) 24小时胃酸分泌:在健康成人24小时胃液取样试验中，口服兰索拉唑30mg，连续7天，明显抑制24小时胃酸分泌。5)24小时胃内pH值监测:对健康成人和十二指肠溃疡患者，口服兰索拉唑30mg，连续7天，明显抑制24小时胃酸分泌。6)食管下段pH值24小时监测:反流性食管炎患者，口服兰索拉唑30mg，7 ~ 9天，65438±0天，明显抑制胃食管反流现象。7)大鼠和胃囊犬胃酸分泌:本药能明显持续抑制大鼠基础酸分泌和组胺、胃泌素、氨甲酰胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或浸水应激试验(在十二指肠)引起的酸分泌。该药对胃囊犬各种刺激引起的胃酸分泌也有明显而持续的抑制作用，反复给药过程中可表现出稳定的胃酸分泌抑制作用(口服)。4.促进大鼠慢性溃疡愈合实验表明，兰索拉唑能明显促进醋酸(口服)引起的慢性胃和十二指肠溃疡的愈合。5.溃疡形成的抑制对水浸应激试验、阿司匹林或乙醇引起的胃溃疡、甲哌立索或半胱胺引起的十二指肠溃疡、反流性食管炎(口服或十二指肠给药)有明显的抑制作用。