右佐匹克隆片和佐匹克隆片在药代动力学和作用机制上有什么区别?
佐匹克隆片的药理:本品常规剂量有镇静、催眠和肌肉松弛作用。作用于苯二氮卓类受体,但结合方式与苯二氮卓类药物不同。佐匹克隆是一种安全性高的速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间和清晨醒来的次数。本产品的特点是第二天早上残留效果低。
药代动力学:资料显示本品在健康人体内的生物利用度为80%,口服后可迅速吸收,1.5 ~ 2.0小时后达血药浓度峰值,3.75、7.5、15mg给药后分别为30、60、115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药的影响。药物从血管迅速分布到全身,分布体积为100 l·l,血浆蛋白结合率为45%,消除半衰期约为5小时。重复给药无积累效应。本品在体内广泛代谢(主要由P450酶系统生物转化),主要代谢产物为N-氧化物(对动物有药理活性)和N-去甲基(无活性)。代谢产物主要通过肺部排出(约占剂量的50%),其余通过尿液排出。只有4 ~ 5%的剂量以尿液为原料排出体外。老年人的半衰期约为7小时。肝硬化患者因去甲基化缓慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。本品可透过透析膜。左匹克隆片也是镇静剂和安眠药。