盐酸西布曲明胶囊简介
说明:盐酸西布曲明胶囊的说明书由国家医药产品监督管理局于2002年2月5日在《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》中发布。国家医药产品管理局出版的说明书是修订规范的参考样本。如有疑问，企业可提出修改意见。适应症应与原批准内容一致；不良反应、药物相互作用等内容，企业提供的说明书不能少于样稿中所列内容。对于样本手册中的空项或不完整项，应要求企业根据实际情况填写，如商品名称、规格等。
药品名称
通用名:盐酸西布曲明胶囊
曾用名:
商品名称:
中文名称:盐酸西布曲明胶囊
汉语拼音:Xibuquminɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成分为盐酸西布曲明。其化学名为:(+) n {1 [1 (4氯苯基)环丁基]3甲基丁基}N，N二甲胺盐酸盐一水合物。
结构式:
分子式:C12H26ClN HCl H2O H2O。
分子量:334.33
性格；角色；字母
本品为胶囊，内容物为白色或类白色粉末。
药理学和毒理学
本品是肥胖症的主要治疗药物。其主要机制是抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取，增强饱腹感，但对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显作用。研究还表明，本品及其胺类活性代谢物无明显的抗胆碱能、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
药物动力学
口服吸收迅速，单剂量平均吸收至少77%，血药浓度达峰时间为1.2小时，口服清除率为1750L/h，半衰期为11小时。在肝脏的首过效应后，它被肝脏中的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为单脱甲基和双脱甲基代谢物M1和M2，它们被进一步羟基化并结合代谢为无药理活性的代谢物M5和M6。血浆中药物原型及其代谢物的浓度分别为3%，M16%，M212%，M552%和M627%。M1和M2的血药浓度在服药后3 ~ 4小时内达到峰值，服药后4天内达到平稳状态，浓度是单用药物的2倍。M1和M2的半衰期分别为14和16小时，重复给药后半衰期不变。在治疗剂量下，原始药物M1和M2在人血浆中的结合率分别为血浆浓度的97%、94%和94%。口服药物经肠道吸收后可在组织中迅速广泛分布，在肝、肾中浓度最高。单次给药后约85% (68% ~ 95%)通过尿液和粪便排泄。M1和M2主要由肝脏排泄；M5和M6主要通过肾脏排泄，尿液中没有原始成分。
指示
可用于治疗不能通过饮食控制和运动来减少和控制的肥胖。建议体重指数(身体质量指数)≥30kg/m2或≥28kg/m2并伴有糖尿病、血脂异常等其他危险因素的肥胖患者使用。
注:身体质量指数(千克/平方米)=重量(千克)/高度平方(平方米)
剂量
推荐剂量为每日1次，10mg一次，早晨单独服用或与早餐同时服用。如果体重减轻不明显，4周后可增加剂量至15mg/天，如果患者不能耐受10mg/天的剂量，可减少至5mg/天。不推荐超过15毫克/天的剂量。
反作用
1.不良反应有:口干、厌食、失眠、便秘等。
2.发生率≥1%的其他不良反应包括发热、心率加快、血压升高、呼吸困难、腹泻、肠胃炎。
3.本品可引起肝功能异常，常随进一步治疗而消失，并有明确的剂量反应关系。
4.此外，还可见到肢体痉挛、紧张度增加、思维异常、癫痫发作、间质性肾炎、月经紊乱和外周水肿；关节炎、皮肤瘙痒、感觉异常、弱视等反应。
禁忌
1.接受单胺氧化酶抑制剂(MAOI)治疗的患者。
2.接受其他中枢食欲抑制剂治疗的患者。
3.神经性厌食症患者。
4.对本产品成分过敏的患者。
5.血压不能控制或控制不好的高血压患者。
6.冠心病、心力衰竭、心律失常和中风患者。
7.严重肝肾功能不全的患者。
需要注意的事项
1.肥胖的治疗应以饮食控制和运动为主。
2.库欣综合征和甲状腺功能减退引起的肥胖应排除在本品应用范围之外。
3.有高血压病史的患者应慎用。
4.因为它可能增加或加重胆结石的形成，胆结石患者应慎用本品。
5.本品可导致瞳孔扩张，闭角型青光眼患者应慎用。
6.有癫痫病史的患者慎用，癫痫发作患者应停用。
7.它可能会影响判断、思维或运动技能。
孕妇和哺乳期妇女用药
动物实验观察到本品有致畸作用，但未观察到致癌或致突变作用。建议孕妇或孕妇及哺乳期妇女不要服用本品。
儿童用药
本品对16岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立，因此不建议16岁以下儿童使用。
老年患者用药
由于老年人心、肾、肝功能下降，治疗其他疾病的药物可能性增加，老年人用药剂量选择应慎重。
药物相互作用
1.本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)一起使用。开始使用本产品治疗前，应停止Maoi至少2周；但是，在使用MAOI之前，应停止使用本产品至少2周。
2.由于本品抑制血清素再摄取，因此不适合与其他血清素药物一起使用。
3.正在服用影响血压和心率的药物(如去甲麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱)的患者应慎用本品。
4.本品与酮康唑、红霉素等抑制细胞色素P450(3A4)代谢的药物有潜在相互作用，但作用不显著。
过量
目前本品用药过量无特效解毒剂，治疗方法包括处理用药过量的一般方法，如保证呼吸通畅、监测心脏和生命体征、采取对症支持治疗等；β受体阻滞剂可谨慎用于控制血压升高和心动过速。利尿和血液透析的效果尚未得到证实。
规范
5mg(以C12H26ClN HCl H2O H2O计算)
储存
遮光密封储存。
有效期间
包裹
注册认证号
生产企业
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