我想问小白,白天和黑夜有什么区别?它们有效吗?参加什么?
小白(双酚伪麻黄碱糖浆)是儿童感冒专用对症药物,适用于感冒引起的流鼻涕、鼻塞,选择性更高,不良反应更少。有效止咳,无成瘾性;解热镇痛药安全有效;而且因为不含咖啡因,所以没有中枢兴奋作用;无扑尔敏、无嗜睡、对食欲影响小等特点在临床应用中得到广大儿科医生的认可。为了更好地评价小白治疗上呼吸道感染的疗效和安全性,总结交流临床应用经验,促进合理应用。《临床儿科杂志》编辑部、陕西东升药业有限公司、37℃专业健康咨询网将联合举办“小白(双酚伪麻黄碱糖浆)临床合理应用有奖征文”活动,希望儿科医生积极参与。
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对乙酰氨基酚复方制剂(昼夜服用,其尔补肺宁等。)
扑热息痛复方制剂
适应症对乙酰氨基酚可与多种药物组合形成复方制剂。与之配伍的成分具有多种功效,如咖啡因具有镇静、催眠、抗惊厥作用;阿司匹林和异丙托品是解热镇痛药;盐酸伪麻黄碱或苯丙醇胺黄原酸盐可引起肿胀鼻粘膜血管收缩,增加鼻腔通畅,缓解感冒症状;马来酸氯苯那敏或盐酸苯海拉明为抗过敏药;氢溴酸右美沙芬有镇咳作用。对乙酰氨基酚与上述药物合用可提高疗效,缓解相关症状,故复方制剂的适应症为缓解发热、感冒、头痛、咳嗽、流涕、鼻塞。
不良反应包括轻度头晕、嗜睡、恶心、疲劳和上腹部不适。
用法用量详见各制剂的说明书或标签。
剂型:片剂、咀嚼片、颗粒剂、胶囊剂、糖浆剂、口服溶液和滴剂。
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小白糖浆药理毒理研究结论综述
上海第二医科大学药理学系
双酚伪麻黄碱糖浆是启东盖天力制药有限公司参照美国史克公司生产的康泰克JR(水溶液)研制的感冒解热镇咳药。儿童专用,能有效缓解儿童因感冒引起的头痛、发热、鼻塞、流鼻涕、打喷嚏、咳嗽等症状。双酚伪麻黄碱糖浆的药理毒理实验结论及文献报道总结如下:
1.药理学
1.1扑热息痛
本品具有止痛和解热的作用。经长期临床验证,是国内外广泛使用的安全有效的解热镇痛药。它通过下丘脑体温调节中枢产生解热作用。可用于治疗头痛、肌痛、关节痛、癌症患者的慢性疼痛、产后和术后疼痛以及发热。单剂量1g可以达到最大效果。一般成人口服剂量为0.5-1g,每4-6小时一次,每日最大剂量为4g。儿童推荐剂量为60-120mg,连续3个月。1 -5岁,120-250mg;6岁-12岁,500mg,此剂量可根据需要每日服用3-4次。[1]
1.2伪麻黄碱
一种减充血剂可缓解鼻咽粘膜的充血和肿胀,并缓解鼻塞症状。口服后主要刺激交感神经末梢释放去甲肾上腺素,间接起交感神经样作用。其缩血管作用具有选择性,主要收缩上呼吸道血管,对全身血管和血压影响不大。成人每日三次服用60mg,儿童每日四次服用每公斤体重1mg。[2][3]
1.3氢溴酸右美沙芬
咳嗽药,USP-21版,1988世卫组织推荐一种可以替代可待因的高效安全的咳嗽药。无耐药性和成瘾性,适用于长期药物治疗和儿童。许多国家的药品监督管理法都将右美沙芬列为最少限制的类别,它直接抑制咳嗽中枢和外周的双重镇咳作用,作用强烈而持久,被美国FDA誉为现代最安全的镇咳药。剂量为10-30mg,每4-8小时一次,通常24小时内同一剂量不超过120 mg,6-12岁儿童剂量为5-15 mg,每4-8小时一次,24小时内剂量不超过60mg1-6岁剂量为2.5-7.5 mg,每4-8小时一次,24小时内剂量不得超过30 mg。[4]
双酚伪麻黄碱糖浆是上述药物的复方制剂,该药主要药效在上海第二医科大学药理教研室确定。结果如下:
1.4双酚伪麻黄碱糖浆的解热作用
用细菌内毒素制作家兔发热模型。家兔分别给予2.5%、5%、10%双酚伪麻黄碱糖浆3ml/kg,即75 mg/kg、150 mg/kg、300mg/kg,相应剂量的CTC(每日)和单一的对乙酰氨基酚108mg/kg。结果表明,三种剂量的双酚伪麻黄碱糖浆对发热家兔均有解热作用,且起效时间和作用强度呈剂量依赖性。与CTC(日本)相比,退热效果基本相同,与对乙酰氨基酚相比,双酚伪麻黄碱糖浆退热效果略强,但无统计学差异。
1.5双酚伪麻黄碱糖浆的镇痛作用
用辐射热计照射小鼠的尾巴以引起疼痛,并测量甩尾时间作为疼痛反应的指标。给药后痛阈的变化反映了药物的镇痛作用。结果表明,小鼠甩尾时间不同程度延长,痛阈提高,镇痛持续时间和强度随剂量增加而增加。与CTC(日本)相比,两种药物的镇痛效果无明显差异,镇痛效果与同量对乙酰氨基酚基本相同。
1.6双酚伪麻黄碱糖浆对毛细血管渗透性的影响
1.6.1双酚伪麻黄碱糖浆对豚鼠鼻粘膜毛细血管通透性的影响
5组豚鼠分别给予二酚伪麻黄碱糖浆、CTC(每日)125和500mg/kg及生理盐水,股静脉注射伊文思蓝30 mg/kg,10分钟后立即将豚鼠断头,取出鼻粘膜测定其伊文思蓝含量。结果表明,两种剂量的双酚伪麻黄碱糖浆在豚鼠黏膜中的伊文思蓝含量明显低于对照组,而大剂量组的伊文思蓝含量明显低于小剂量组,两种药物之间无明显差异,表明双酚伪麻黄碱糖浆可通过盐酸伪麻黄碱的血管收缩作用降低豚鼠黏膜的毛细血管通透性。
1.6.2双酚伪麻黄碱糖浆对兔结膜微血管的影响:
静脉注射内毒素扩张兔结膜血管,然后眼内注射双酚伪麻黄碱糖浆和CTC(日),观察微血管口径的变化。结果表明,两种药物对家兔结膜微血管有相同的收缩作用。双酚伪麻黄碱糖浆的缩血管作用强于单一伪麻黄碱和苯海拉明。
1.7双酚伪麻黄碱糖浆的镇咳作用
根据氨水引咳原理,得出各组的ET50和50%的可信限,用R值估计镇咳作用的强弱。结果表明,双酚伪麻黄碱糖浆具有剂量依赖性的镇咳作用。双酚伪麻黄碱糖浆的镇咳作用与CTC(日本)基本相同,与单用右美沙芬相比,双酚伪麻黄碱糖浆的镇咳作用明显增强。
综上所述,在实验动物中,双酚伪麻黄碱糖浆具有有效可靠的解热、镇痛、镇咳、毛细血管收缩和毛细血管通透性降低作用。这些影响随着剂量的增加而增加。与国外同类产品CTC(日本)相比,药理作用相当,能有效对抗感冒引起的头痛、发热、鼻塞、流鼻涕、结膜充血等症状。是理想的抗感冒药。[5]
2.毒物学
急性毒理试验[6]: LD50采用Bliss法测定,50只小鼠,雌雄各半,体重18-22g,空腹口服后观察7天。结果如下表所示。
医学
LD50(毫克/千克)
95%置信限
双酚伪麻黄碱糖浆
1372.97
1166.89 - 1615.44
四氯化碳(日)
1262.22
1178.81 - 1351.52
双酚伪麻黄碱糖浆与CTC(每日一次)比较:P > 0.05。
双酚伪麻黄碱糖浆:252.5mg/kg相当于10ml/kg。
1mg/kg相当于CTC(日)1mg/kg。
参考
1扑热息痛-J、Kock Weser新英格兰医学杂志1976,295,1297的作用和用途审查
2再见,希尔。休斯和佩克1974
3C。德鲁等人。临床药房1978,6,221
4马丁代尔第29版1989908
5见第5项。
6见第7项。
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