二甲双胍可以降糖降脂、减肥、改善脂肪肝、保护心血管系统、降低肿瘤风险。
二甲双胍主要通过减少肝糖原的输出(抑制肝糖原转化为葡萄糖)、减少小肠对葡萄糖的吸收、改善胰岛素抵抗、激活腺苷酸活化蛋白激酶、促进葡萄糖的氧化分解来降低血糖。
二甲双胍作为糖尿病治疗的一线药物，一直是首选，尤其是对于超重和肥胖的糖尿病患者。降糖效果是肯定的。单药治疗可降低空腹血糖和餐后血糖，降低糖化血红蛋白1%-2%。初始最小剂量为500毫克/天，最佳有效剂量为2000毫克/天，最大剂量为2550毫克/天。
建议二甲双胍从最小剂量开始使用，逐渐增加到最佳有效剂量。如果单剂治疗3个月后血糖仍不能达标，可考虑加服第二剂口服降糖药。它还可以与胰岛素联用，进一步减少胰岛素的用量，降低胰岛素引起的体重增加和低血糖的风险。
二甲双胍在糖尿病治疗中发挥重要作用的原因之一是它除了降血糖还有其他功能。例如，在降低血脂方面，二甲双胍可以改善脂肪的合成和代谢。许多研究表明，二甲双胍可以降低二型糖尿病患者的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平，但对高密度脂蛋白胆固醇影响不大。
二甲双胍可以减肥。根据研究，新诊断的二型糖尿病患者单用二甲双胍治疗4个月后，正常患者、超重患者和肥胖患者的体重分别下降了65438±0.47kg、2.865438±0kg和2.92kg。体重指数和腰围越大，使用二甲双胍后体重减轻越明显。
当使用磺脲类药物(格列齐特XX)、罗格列酮、吡格列酮和胰岛素进行治疗时，体重通常会增加。结合二甲双胍，这些药物对体重的影响可以降至最低。有研究表明，二甲双胍联合胰岛素比单独使用胰岛素可减轻体重2.28-3.85kg。
二甲双胍还可以改善非酒精性脂肪肝，包括降低丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶，改善胰岛素抵抗，显著改善肝脏炎症、脂肪变性和纤维化。只要转氨酶不超过正常上限的3倍，没有严重肝功能不全或肝硬化失代偿，就可以使用二甲双胍。
二甲双胍具有明显的心血管保护作用。它可以通过减少心血管疾病的危险因素来保护心血管系统。控制危险因素是减少心血管事件的重要措施，包括血脂异常、肥胖、胰岛素抵抗、高血压、非酒精性脂肪肝等。二甲双胍可降低血糖、血脂、体重，改善胰岛素抵抗(尤其是肝脏和肌肉)，改善非酒精性脂肪肝。
英国10年糖尿病前瞻性研究表明，使用二甲双胍可以降低大血管并发症和死亡率，并且这种获益是持续的，其在减少心肌梗死和死亡方面的作用明显优于磺脲类药物(格列齐特XX)和胰岛素。因此非常适合二型糖尿病合并冠心病、动脉粥样硬化、心律失常等心血管疾病的患者。
此外，二甲双胍还具有抗肿瘤作用。糖尿病是乳腺癌、胰腺癌、结肠直肠癌和子宫内膜癌的危险因素。许多研究表明，二甲双胍不仅可以影响代谢，还可以通过激活腺苷酸活化蛋白激酶通路来抑制肿瘤的发生和发展。二甲双胍治疗可以降低肺癌、前列腺癌、直肠癌、乳腺癌和其他癌症的风险。
总之，二甲双胍在二型糖尿病的治疗和心血管保护方面证据确凿，且价格低廉。对于大多数二型糖尿病患者来说，它应该作为一种口服降糖药全程使用。为了降低空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白，保护心脏、肾脏等靶器官，越贵越好。